出国治疗膀胱癌药物-环磷酰胺（癌得星）
发布日期：2017-09-22
出国治疗膀胱癌药物-环磷酰胺（癌得星）
适应证
急性甶血病、膀胱癌等，适应证广泛。
药理
(1)作用机制:烷化;亦可抑制DNA的合成。细胞周期非特异性，对细胞周期的各个时相均有活性。
(2)药物代谢:药物本身无活性,通过肝P450微粒体氧化酶形成活性代谢产物，乙醛,其可以在血浆及周边组织进行分解，产生丙烯醛和烷基化代谢产物（例如，磷酰胺氮芥P450）系统，也可代谢产生无活性的代谢产物，活性和无活性代谢物均经塚液排出。
毒性
(1)剂量限制性毒性，骨髓抑制用药后8~14天出现白细胞减少。也可见血小板减少，但多不严重。
(2)对膀胱的影响降解产物可引起出血性膀胱炎，但可通过维持高尿量预防这种情况的发生。大剂量使用时出血性膀胱炎常见且较重（如用于骨髓移植），可应用美司那预防出血性膀胱炎。在没有出现膀胱炎症状的情况下，可能出现膀胱纤维化伴随黏膜毛细血管扩张，通常出现在长期口服治疗之后可引起膀胱癌。
不良反应
(1)常见:脱发、口腔炎、无精症、闭经、头痛(快速发作，持续时间短K当剂量到达700mg/m2或更多时，通常出现恶心和呕吐的症状。
(2)偶见：皮肤或指甲色素沉着；注射过程中，出现金属味觉；注射后，打喷嚏或鼻腔发冷;肝功能异常、头晕、过敏、发热。
(3)罕见:暂时性抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH,特别是给予大剂量时）、甲状腺功能减退症、白内障、黄疸、肺间质纤维化;心肌坏死和急性心肌心包炎（大剂量）；继发性肿瘤（急性甶血病、膀胱癌）。
用法
早起或午后，并补充大量液体，避免引起膀胱炎。
(1)剂塑:25mg或50mg片剂，500〜2000mg每瓶。
(2)剂置调整：骨髓抑制;肝或肾功能障碍。
(3)剂量:环磷酰胺经常作为联合化疗方案的一部分来使用。一些常见剂量为:0.5〜L5g/m2静脉注射，3周为1周期;或者50〜200rog/m2口服，连续14天，28天为1周期。
(4)药物相互作用：苯巴比妥、苯妥英钠和其他影响肝P450系统的药物，可能会导致有毒的代谢物生成增加。
1)联合环磷酰胺时，地高辛浓度下降。
2)与华法林作用，明显延长凝血酶原时间。
3)与琥珀胆碱作用，加重神经肌肉阻滞。
4)别嘌呤醇联合应用可增加骨髓抑制。
5)西咪替丁可能降低利率的活性代谢物形成和抑制抗肿瘤的活性。
