出国就医：脑肿瘤与骨髓瘤药物-亚硝基脲（卡氮芥）
发布日期：2017-09-26
出国就医脑肿瘤与骨髓瘤药物-亚硝基脲（卡氮芥）
适应证
脑肿瘤、骨髓瘤、黑色素瘤以及一些癌症。
药理
(1)作甩机制:使DNA和RNA发生烷基化反应；DNA交联；抑制DNA多聚酶、DNA修复及RNA的合成，呈细胞周期非特异性。
(2)药物代谢:为高脂溶性药物，可进人脑。快速自然分解成活性和惰性产物;药物也可被代谢。大部分药物原型及代谢产物随尿液排出，一些药物进人肝肠循环。
毒副作用
(1)剂量限制:联合放疗时骨髓抑制的持续时间可能延长,累积并加重。
(2)常见:恶心和呕吐可能持续8〜24小时^在注射时，BCNU引起局部疼痛,注射速度过快或浓度过高时引起低血压。
(3)偶见：口腔炎、食管炎、腹泻、肝功能异常、脱发、面部潮红、皮肤色素沉着、伴随肺纤维化的间质性肺疾病（长期治疗和高剂量，特别是累积剂量>1400mg/m2)、头晕、视神经炎、共济失调、器质性脑综合征、肾功能不全。
(4)罕见:继发性恶性肿瘤。
用法
在使用洛莫司汀的前后至少1个小时内，避免饮酒。
(1)剂塑:100mg注射剂，洛莫司汀（CCNU)的300mg剂量包装中有10mg、40mg和lOOmg胶囊。
(2)剂量调整:根据血液学和肾毒性调整。
(3)剂量
1)BCNU:150~200mg/m2静脉注射(单日或分2天以上用药）每6~8周。由于药物对血管有刺激，注射时间不得超过2个小时。注射前回抽血液与BCNU在针管中混合，可以减少注射时的疼痛。
2)洛莫司汀，100〜130mg/m2口服，每6〜8周。
(4)药物相互作用
1)西咪替丁减少亚硝基脲的代谢，从而增加骨髓抑制。
2)亚硝基脲氮芥可降低地高辛和苯妥英钠的血药浓度。
3)两性霉素B能够增强细胞对亚硝基脲氮芥的摄取能力。
