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多种恶性肿瘤的治疗药物之一-卡铂(铂尔定)

发布日期:2017-10-02

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海外医疗,多种恶性肿瘤的治疗药物之一-卡铂(铂尔定)

适应证

适用于多种恶性肿瘤。

药理

(1)作用机制:重金属类烷化剂,与顺铂机制相似,但毒副作用不同。和顺铂一样,它主要产生DNA链间交联,而不是DNA-蛋白质交联;表现为明显的细胞周期非特异性。顺铂和卡铂交叉耐药。

(2)药物代谢:血浆半衰期只有2~3个小时。药物以原型(70%)和代谢物形式经尿液排出。

毒副作用

(1)剂量限制:严重的骨髓抑制尤其是血小板减少症,呈累积性。造血细胞抑制的中位低值发生在用药后21天;对于肌酐清除水平降低或之前 接受过化疗的患者,骨髓抑制症状可加重。

(2)常见:恶心、呕吐、肌痛、疲乏和肾毒性(但较顺铂不良反应轻,也较少见),注射部位疼痛。阳离子电解质紊乱。

(3)偶见:可逆性肝功能异常、氮质血症、周围神经病变(5%)、视力障碍、过敏反应、闭经、无精症、阳痿和不育症。

(4)罕见:脱发、皮疹、类流感综合征、血尿、高淀粉酶血症、听力下降、视神经炎。

用法

(1)剂型:5〇mg、150mg和450rng注射剂。

(2)剂量调整:对于肌酐清除水平矣60ral/mh!的患者,应减量。联合给予其他引起骨髓抑制或肾毒性药物时,建议谨慎用药。

(3)肌酐清除率与剂量的关系如下:肌酐清除率為60ml/min;剂量=360mg/m2肌酐清除率為41〜59ml/min;剂量=250mg/m2肌軒清除率為16~40ml/min;剂董=200mg/m2。

(4)由卡尔弗特(Calvert)公式计算的剂量(AUC,曲线下面积,肾小球滤过率):总剂量[mg(非m2)]=(设定AUC)x(GFR+25)复治患者,设定AUC=4~6;初治,患者设定AUC=5〜7。

(5)药物相互作用

1)当卡铂联合紫杉醇用药时,先给予紫杉醇。和顺铂不同的是,紫杉醇和卡铂之间相互影响不明显。

2)当和抗惊厥药物联合应用时,可降低抗惊厥药物疗效,如卡马西平、

苯妥英钠等。

3)与氨基糖苷类联合时可增加肾毒性。