治疗重度骨髓增生的药物-阿扎胞苷(维达扎)
发布日期:2017-09-28一些抗代谢药物是细胞生长和复制所必需的正常分子的结构类似物,而另一类抗代谢药则抑制合成重要化合物的酶,其主要作用是阻断DNA的合成。因此,它们对于细胞周期中的S期作用强。总之,当细胞增殖速度快时,这些抗代谢药物有效。这些药物的动力学具有非线性的量,达到一定剂量之后,再增加剂量杀伤作用不再增加人细胞周期,药物的杀伤作用与细胞暴露于药物的时间成正比。
出国看病重度骨髓增生的药物-阿扎胞苷(维达扎)
适应证
急性髄系白血病(临床试验期)、重度骨髓增生异常综合征,预期反应率约16%。
药理
(1)作用机制:抗代谢药(胞嘧啶核苷类似物)。阿扎胞苷能迅速磷酸化和整合进DNA、进而抑制蛋白质合成;也可抑制嘧啶合成。
(2)药物代谢:通过磷酸化活化,通过去氨基失活;类似于阿糖胞苷。通过尿液排泄(20%以原型排出)。
毒副作用
(1)剂量限制:骨髓抑制、恶心和呕吐。
(2)常见功能异常、疲劳、头痛、腹泻、脱发、发热、注射部位出现红斑。
(3)偶见:神经毒性(头昏、烦躁不安、精神紊乱)、氮质血症(短暂的)、关节疼痛、低磷血症伴有肌痛、口腔炎、静脉炎和皮疹。
(4)罕见:进行性昏睡和昏迷、肾小管性酸中毒、横纹肌溶解症以及低血压。
用法
(1)剂型:100mg注射剂。
(2)剂置调整:肝功能损害的患者需要调整剂量;尿毒症患者需要减少剂量,碳酸氢根浓度低于20mEq/L的患者也需要减少剂量。
(3)剂量:对于骨髓増生异常综合征的患者,每日75〜100mg/m2静脉注射,连用7天。每4周重复(几个疗程后起效)。
(4)相互作用:药物相互作用尚不明确。