适用治疗多种肿瘤的药物-多柔比星（阿霉素）
发布日期：2017-10-12
出国就医适用多种肿瘤的药物-多柔比星（阿霉素）
适应证
对多种肿瘤有效。
药理
(1)作用机制：蒽环类抗肿瘤抗生素，可插人DNA碱基对间，形成自由基，改变细胞膜通透性，引起拓扑异构酶II依赖的DNA损伤，抑制前核糖体DNA和RNA的合成。细胞周期非特异性。
(2)药物代谢:约70%的药物与血浆蛋白质结合。通过肝脏迅速代谢为其他化合物，其中一些具有细胞毒作用（包括活性代谢物阿霉素醇）。药物自组织结合部位的释放率要慢于肝脏药物代谢;相对延长了药物和代谢物在血浆中的持续时间。
(3)药物排泄:大部分的代谢物和游离药物经胆汁排出；但已知的药物清除只占50%。这样，药物消除率及其毒副作用几乎不受肝功能的限制。一些色原质通过肾脏排除，偶尔述会导致尿色发红。
毒副作用
(1)剂量限制
1)骨髓抑制，特别是囱细胞减少。
2)伴充血性心衰的心肌病，可能会演变为难治性心衰。治疗前应检测左心室射血分数，尤其是累积剂量超过300mg/m2时，需要定期检查。当总累积剂量达到550mg/m2(有纵隔放疗的病史的累积剂量），或心电图变化（电压低、明显心律不齐和ST-T改变），应考虑患者所能承受的风险和由此带来的益处。在累积剂量超过300mg/m2时，右丙亚胺作为一种心脏保护剂可考虑应用。
(2)常见
1)脱发（每3~4周1次静脉推注时，几乎100%的患者均出现脱发，如果分次注射或分周注射，脱发症状就会明显减轻）；恶心、呕吐(轻度到重度）；口腔炎。
2)多柔比星可引起组织溃烂，药物外渗会导致皮肤严重的溃疡和坏死。
3)既往进行放疗的皮肤部位可能会出现红斑、脱皮;这种放射固忆反应在放疗完成后数年仍可发生。
(3)偶见:腹泻；甲床和皱痕处出现色素沉着、面部和沿注射静脉处潮红、皮瘆、结膜炎、流泪；以及尿色发红。
(4)罕见:纤溶激活、肌肉无力、发热、寒战。
用法
应用防渗静脉通道缓慢推人药物;或者应用中心静脉通道持续静注。
(1)剂型：多种剂型。
(2)剂量调整:任何原因引起的充血性心力衰竭的患者禁用多柔比星。包装说明书建议，血清胆红素在1.2~3.0mg/dl之间减量50%，胆红素在3〜5mg/dl之间减75%。
(3)剂量:50〜75mg/m2，快速静脉推注，每3〜4周重复或每周10〜20mg/m2静脉注射。
(4)药物相互作用
1)右雷佐生（右丙亚胺）：抑制多柔比星的心毒性。
2)曲妥珠单抗（赫赛汀）和环磷酰胺增加心毒性。
3)苯巴比妥增加了多柔比星的血浆清除率，降低其疗效。
4)紫杉醇、环孢菌素、维拉帕米可能增加多柔比星血清浓度。
5)地高辛和喹诺酮类抗生素（如环丙沙星）可减少口服吸收。
