海外看病 如何抑制缺氧诱导因子表达
发布日期：2019-08-21有应用数据表明，依维莫司是另一种小分子化合物类mTOR抑制剂，能与细胞内FKBP-12结合、形成抑制复合物。海外看病服务机构爱诺美康了解到，抑制mTOR激酶激活同时，降低S6K1和真核细胞内延长因子4E-BP的活性，阻止肿瘤细胞生长。
海外看病服务机构爱诺美康了解到，依维莫司还能抑制缺氧诱导因子（HIF）和VEGF的表达，抑制肿瘤血管生成。海外看病服务机构爱诺美康了解到，依维莫司用于经索拉非尼和舒尼替尼治疗失败的、进展期RCC患者，疗效明显，安全性较好，不良反应少。
激酶抑制剂c-Met作为受体酪氨酸激酶，不仅在恶性肿瘤中高表达，与肿瘤细胞的生长、侵袭、转移和凋亡相关，而且还与多种膜受体相互作用，影响信号通路。海外看病服务机构爱诺美康了解到，因此，c-Met激酶作为抗肿瘤药物的靶点研究、备受关注。
选择性抑制剂中的克唑替尼（Crizotinib），是目前唯一已上市的针对c-Met和ALK的靶点药物，由辉瑞研发。海外看病服务机构爱诺美康了解到，体外实验表明，克唑替尼能有效地抑制c-Met激酶的磷酸化，进而抑制c-Met依赖的肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。海外看病服务机构爱诺美康了解到，FDA还批准了其用于淋巴瘤激酶阳性的晚期和转移的、非小细胞肺癌的治疗。
Capmatinib（INCB28060）是由Novartis/Incyte公司研发的ATP竞争性c-Met抑制剂，用于多种实体瘤的治疗，已完成II期临床试验。海外看病服务机构爱诺美康了解到，安进公司研发的化合物AMG-208，对c-Met具有高度选择性，处于I期临床试验中。
海外看病服务机构爱诺美康了解到，在AMG-208结构的基础上，安进公司进一步研发出化合物AMG-337，解决了分子对CYP3A4酶的时间依赖性抑制问题。同时将苯环替换成噻唑环，改善了整个分子的成药性；海外看病服务机构爱诺美康了解到，该化合物目前处于临床II期研究中，主要用于治疗胃癌和食管癌。
