海外医疗：消化道肿瘤的治疗药物-氟尿嘧啶(Admcil)
发布日期：2017-10-05
海外医疗消化道肿瘤的药物-氟尿嘧啶(Admcil)
适应证
消化道肿瘤、乳腺癌、胰腺癌、头颈部肿瘤。
药理
氟嘧啶类似物。
(1)作用机制:抗代谢药物。需要活化成细胞毒性代谢物形式。阻碍胸苷酸合成酶进而干扰DNA合成，该酶能使脱氧尿苷酸向胸腺嘧啶脱氧核苷酸进行转化。代谢产物（例如FUTP,三磷酸氟尿嘧啶核苷）嵌人几种RNA片段中，进而干扰RNA功能和蛋质合成。
(2)药物代谢:大部分药物在肝脏中进行降解。敏感性肿瘤缺乏降解酶。药物90%的5-FU经代谢清除，失活代谢产物通过尿液、胆汁和呼吸道（如二氧化碳）排出体外。消除半衰期短，约10~20分钟。
毒副作用
二氢嘧啶脱氢酶缺乏的患者多见且严重。
(1)剂量限制：骨髓抑制（持续静注不常发生）、黏膜炎（5天输注常见）、腹泻。
(2)常见：流涕、由于泪囊炎和鼻泪管狭窄而引起眼刺痛和过度流泪、皮肤千燥、光敏感以及注射静脉的色素沉着。
(3)神经病变：1%的患者会出现可逆性小脑功能障碍、嗜睡、精神紊乱或癫痫的症状。通常停药后i~6周症状消失，药物减量或仍使用相同剂量，这些症状均会减轻。
(4)偶见:急性食管炎，延长注射时间会出现手足综合征（感觉异常、红斑、跖掌肿胀）、冠状血管痉挛(尤其是有心肌缺血病史的患者）、血栓性静脉炎、恶心、呕吐。
用法
包括:弹丸式静脉推注、超过15分钟的静注、持续静注、动脉注射、腔内注射、局部或者口服。在弹丸式静脉推注前后15分钟内，口含冰块可降低黏膜炎的发病率和严重程度。
(1)剂型:500mg、1000mg注射剂。
(2)剂量调整:若患者出现口腔炎、腹泻、感染迹象、白细胞减少或血小板减少等，则应停药；尚症状消除后，可以靈新应用此药物（可减量)。患有活动性的缺血性心脏病，或前6个月中有心肌梗死病史的患者禁用。在治疗初期就发生非预期的3、4度骨髓抑制，消化道或神经毒性的患者可能有潜在的二氣嘧啶脱氢酶缺乏症。此时需要进一步检查证实。一经证实n必须立刻停止5-FU的治疗。
(3)剂量：口服吸收率差别较大。有多种治疗方案。
(4)药物的相互作用
1)5-FU毒副反应会被甲酰四氢叶酸（抗肿瘤活性亦被增强）、甲氨蝶呤、三甲曲沙和膦酰乙酰基天冬氨酸能够增强。
2)别嘌呤醇抑制5-FU的活性，使疗效降低。
3)胸腺嘧啶和尿嘧啶能减少5-FU的毒副作用。
